Molekül des Monats - 

TetraBoc-L-DOPA methyl ester

Die kupfervermittelte 18F-Radiofluorierung wurde auf die Verwendung von Arylstannanen als Präkusoren ausgeweitet [1]. Diese Methode kann für die 18F-Radiosynthese von [18F]F-L-DOPA unter milden Bedingungen eingesetzt werden und stellt eine wertvolle Alternative zu dem technisch anspruchsvollen und wenig ergiebigen elektrophilen Ansatz dar. Die automatisierte 18F-Radiofluorierung des TetraBoc-geschützten Trimethylzinn-Präkusors für den klinischen Einsatz wurde mit einer radiochemischen Reinheit von >99 % und einer molaren Aktivität von bis zu 60 GBq/µmol durchgeführt [2].

[1] Makaravage K. J. et al. Copper-Mediated Radiofluorination of Arylstannanes with [18F]KF. Org. Lett. 2016, 18, 5440–5443.
[2] Zarad F. et.al. A Practical Method for the Preparation of 18F-Labeled Aromatic Amino Acids from Nucleophilic [18F]Fluoride and Stannyl Precursors for Electrophilic Radiohalogenation. Molecules 2017, 22, 2231.
[3] Kniess, T. et al. Cu-Mediated 18F-Radioflourination of Various Stannylated FDOPA Precursors - What is Feasible?, 25th International Symposium on Radiopharmaceutical Sciences (iSRS), 2023 Honolulu, Hawaii, 2023; Nucl. Med. Biol. 2023, 126–127, Suppl. 108754, P-293.

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1345 - TetraBoc-L-DOPA methyl ester
1310 - 6-Fluoro-L-DOPA hydrochloride