Die kupfervermittelte 18F-Radiofluorierung wurde auf die Verwendung von Arylstannanen als Präkusoren ausgeweitet [1]. Diese Methode kann für die 18F-Radiosynthese von [18F]F-L-DOPA unter milden Bedingungen eingesetzt werden und stellt eine wertvolle Alternative zu dem technisch anspruchsvollen und wenig ergiebigen elektrophilen Ansatz dar. Die automatisierte 18F-Radiofluorierung des TetraBoc-geschützten Trimethylzinn-Präkusors für den klinischen Einsatz wurde mit einer radiochemischen Reinheit von >99 % und einer molaren Aktivität von bis zu 60 GBq/µmol durchgeführt [2].
[1] Makaravage K. J. et al. Copper-Mediated Radiofluorination of Arylstannanes with [18F]KF. Org. Lett. 2016, 18, 5440-5443; Zarad F. et.al. A Practical Method for the Preparation of 18F-Labeled Aromatic Amino Acids from Nucleophilic [18F]Fluoride and Stannyl Precursors for Electrophilic Radiohalogenation. Molecules 2017, 22, 2231. [2] Kniess T. et al. Cu-mediated 18F-radioflourination of various stannylated FDOPA precursors - what is feasible? Poster iSRS 2023, Honolulu, Hawaii.
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